विल्डाग्लिप्टिन एंटीडायबिटिक सक्रिय फार्मास्युटिकल संघटक कैस 274901-16-5

एंटीडायबिटिक 99.6% शुद्धता कच्चे माल के लिए विल्डाग्लिप्टिन विल्डाग्लिप्टिन पाउडर कैस 274901-16-5 विल्डग्लिप्टिन

Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237) 2.3 nM.IC50 के IC50 के साथ DPP-4 को रोकता है। मान: 2.3 nM। लक्ष्य: DPP-4in विट्रो: Vildagliptin एक N-प्रतिस्थापित ग्लाइसील-2-सायनोपाइरोलिडाइन (चित्र 2) है।यह इन विट्रो में मानव और कृंतक डीपीपी -4 का एक शक्तिशाली प्रतिस्पर्धी और प्रतिवर्ती अवरोधक है, जिसमें औसत अवरोधक एकाग्रता (आईसी 50) ~ 2-3 एनएमओएल / एल है।महत्वपूर्ण रूप से, vildagliptin अन्य समान पेप्टिडेस के सापेक्ष उच्च विशिष्टता के साथ DPP-4 को रोकता है, जहां इसका IC50 200 mol/L.in विवो से अधिक है: उम्र की तुलना में-, लिंग-, सामान्य गुर्दे समारोह के साथ बीएमआई-मिलान वाले विषयों, के बाद विल्डेग्लिप्टिन का औसत एयूसी हल्के, मध्यम और गंभीर आरआई वाले रोगियों में 14 दिनों में क्रमशः 40%, 71% और 100% की वृद्धि हुई।उपचार तनाव मार्करों के स्तर को कम करने के साथ-साथ एसओडी और उत्प्रेरित की गतिविधि को बढ़ाकर, अग्नाशय के ऊतकों में तनाव को नियंत्रित करने में प्रभावी था।अग्नाशयी ऊतक विज्ञान का विश्लेषण करने के बाद, हमने पाया कि विल्डेग्लिप्टिन आइलेट्स और अग्नाशयी β-कोशिकाओं को संरक्षित करने में भी सक्षम था, विशेष रूप से 5 मिलीग्राम/किलोग्राम की एकाग्रता पर।