पेरिटोनियल कैंसर सक्रिय फार्मास्युटिकल संघटक सेलुमेटिनिब सीएएस 606143-52-6

पेरिटोनियल कैंसर पर सेलुमेटिनिब प्रभाव 606143-52-6 सर्वोत्तम मूल्य 99% सीएएस 606143-52-6 सेलुमेटिनिब पाउडर

रासायनिक नाम: सेलुमेटिनिब
एमएफ: C17H15BrClFN4O3
मेगावाट: 457.685
कैस: 606143-52-6
सूरत: सफेद पाउडर
शुद्धता: 99%
पैकेज: 100 ग्राम / पन्नी बैग

सेलुमेटिनिब एक मौखिक रूप से सक्रिय, छोटा अणु है जिसमें संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि होती है।सेलुमेटिनिब माइटोजेन-एक्टिवेटेड प्रोटीन किनसे किनेज (MEK या MAPK/ERK kinase) 1 और 2 का एक एटीपी-स्वतंत्र अवरोधक है। MEK 1 और 2 दोहरी विशिष्टता वाले किनेसेस हैं जो RAS/RAF/MEK/ERK की सक्रियता में आवश्यक मध्यस्थ हैं। मार्ग, अक्सर विभिन्न कैंसर कोशिकाओं में अपग्रेड होते हैं, और प्रसार सहित विविध सेलुलर प्रतिक्रियाओं के चालक होते हैं।सेलुमेटिनिब द्वारा MEK1 और 2 दोनों का निषेध MEK1 / 2 आश्रित प्रभावकारक प्रोटीन और प्रतिलेखन कारकों की सक्रियता को रोकता है, जिससे विभिन्न कैंसर में सेलुलर प्रसार का निषेध होता है।

सेलुमेटिनिब कार्सिनोमा, थाइमिक, नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर और कार्सिनोमा, स्मॉल सेल लंग के इलाज के लिए जांच की जा रही है।AZD6244 की जांच मेलेनोमा, सॉलिड ट्यूमर, ब्रेस्ट कैंसर, नॉन स्मॉल सेल लंग कैंसर, और नॉन स्मॉल सेल लंग कार्सिनोमा, के उपचार और बुनियादी विज्ञान के लिए की गई है।

जीन बीआरएफ़ एमएपीके/ईआरके मार्ग का हिस्सा है, कोशिकाओं में प्रोटीन की एक श्रृंखला है जो वृद्धि कारकों से इनपुट का संचार करती है।BRAF जीन में सक्रिय उत्परिवर्तन, मुख्य रूप से V600E (जिसका अर्थ है कि 600 की स्थिति में अमीनो एसिड वेलिन को ग्लूटामिक एसिड द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है), पैपिलरी थायरॉयड कैंसर के रोगियों में कम जीवित रहने की दर से जुड़े हैं।एक अन्य प्रकार का उत्परिवर्तन जो इस मार्ग के अनुचित सक्रियण की ओर जाता है, जीन केआरएएस में होता है और एनएससीएलसी में पाया जाता है।एमएपीके / ईआरके मार्ग की गतिविधि को कम करने की एक संभावना एंजाइम एमएपीके किनेज (एमईके) को अवरुद्ध करना है, जो तुरंत बीआरएफ के डाउनस्ट्रीम में दवा सेलुमेटिनिब के साथ है।अधिक विशेष रूप से, सेलुमेटिनिब इस एंजाइम के उपप्रकार MEK1 और MEK2 को अवरुद्ध करता है।