एंटीकैंसर सक्रिय फार्मास्युटिकल इब्रुटिनिब 99.9% शुद्धता इब्रुटिनिब पाउडर सीएएस 936563-96-1

का कार्य और अनुप्रयोग इब्रुटिनिब

Ibrutinib शुद्ध बीटीके के लिए 0.46 एनएम के IC50 के साथ एक उच्च शक्तिशाली अपरिवर्तनीय BTK अवरोधक है। PCI-32765 (Ibrutinib) उच्च जोखिम वाले जीनोमिक असामान्यताओं के बावजूद CLL / SLL pts में अत्यधिक सक्रिय और अच्छी तरह से सहन किया जाता है।हालांकि अनुवर्ती कार्रवाई कम है, उच्च प्रतिक्रिया दर और बहुत कम प्रगति दर से पता चलता है कि पीसीआई-32765 (इब्रुटिनिब) सीएलएल अंक के लिए एक महत्वपूर्ण नया लक्षित उपचार दृष्टिकोण हो सकता है।पूरे बोल्ड के साथ पूर्व विवो assays में, PCI-32765 (Ibrutinib) T सेल की सक्रियता को प्रभावित नहीं करते हुए, लगभग 0.2 μM के IC50 के साथ मानव BCR की सक्रियता को रोकता है।PCI-32765 (Ibrutinib) के साथ CD40 या BCR सक्रिय CLL कोशिकाओं के उपचार से BTK टायरोसिन फॉस्फोराइलेशन का निषेध होता है और ERK1 / 2, PI3K, और NF-κB सहित इस काइनेज द्वारा सक्रिय डाउनस्ट्रीम सर्वाइवल पाथवे को भी प्रभावी रूप से निरस्त कर देता है।इसके अलावा, PCI-32765 (Ibrutinib) इन विट्रो में CLL कोशिकाओं के सक्रियण-प्रेरित प्रसार को रोकता है, और घुलनशील कारकों (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4, और सहित सूक्ष्म पर्यावरण से CLL कोशिकाओं को बाहरी रूप से प्रदान किए गए उत्तरजीविता संकेतों को प्रभावी ढंग से रोकता है। TNF-α), फ़ाइब्रोनेक्टिन एंगेजमेंट, और स्ट्रोमल सेल कॉन्टैक्ट।पीसीआई-32765 मूल रूप से फार्मासाइक्लिक द्वारा विकसित किया गया है।और प्रतिभागियों को चरण I नैदानिक ​​​​परीक्षणों के लिए आमंत्रित किया गया है।